Aripiprazol

ARIPIPRAZOL

Eficacitatea aripiprazolului in schizofrenie este mediata prin intermediul unei combinatii de efect agonist partial la nivelul receptorilor dopaminergici D2 si serotoninergici 5HT1a si de efect antagonist la nivelul receptorilor serotoninergici 5HT2a. Aripiprazolul a demonstrat proprietati antagoniste pe modele animale de hiperactivitate dopaminergica si proprietati agoniste pe modele animale de hipoactivitate dopaminergica. In vitro, aripiprazolul a demonstrat afinitate mare de legare pentru receptorii dopaminergici D2 si D3, serotoninergici 5HT1a si 5HT2a si afinitate moderata pentru receptorii dopaminergici D4, serotoninergici 5HT2c si 5HT7, alfa-1 adrenergici si histaminergici H1. De asemenea, aripiprazolul a demonstrat afinitate moderata de legare pentru situsul de recaptare al serotoninei si afinitate nesemnificativa pentru receptorii muscarinici. Interactiunea cu alti receptori in afara subtipurilor de receptori dopaminergici si serotoninergici poate explica unele dintre celelalte efecte clinice ale aripiprazolului.

Profilul de efecte adverse arata o tendinta scazuta catre producerea efectelor extrapriamidale si hiperprolactinemie. Medicamentul nu induce crestere in greutate si sindrom metabolic, in unele studii semnalandu-se chiar o scadere a greutatii si o ameliorare semnificativa a profilului dislipidemic. Nu creste nivelul glucozei libere, avand un risc practice nul de inductie a diabetului zaharat. Datorita proprieteatilor agonistice prodopaminergice (agonist partial), imbunatateste semnificativ simptomele negative, are risc scazut pentru hipotensiune ortostatica si nu produce sedare. Este un agent antipsihotic cu puternica actiune pe simptomatologia pozitiva si negativa.

Aripiprazolul este disponibil si sub forma de solutie injectabila intramuscular, ceea ce permite utilizarea in situatii de urgenta (studiu CN138013). Cele mai frecvente efecte adverse dupa administrarea intramusculara au fost: insomnia, cefaleea, anxietatea.