Farmacocinetica generala

FARMACOCINETICA GENERALA

Evolutia substantelor medicamentoase in organism si parcurgerea etapelor farmacocinetice implica trei tipuri de procese biologice .

• transferul prin membranele biologice

mucoasa

endoteliul capilar

membrana celulara

in cadrul etapelor de :

absortie

difuziune

eliminare

• legarea de proteinele plasmatice

transport

distributie

• biotransformarea structurii chimice = metabolizarea

Membranele biologice - sunt structuri biologice foarte subtiri ( 100 ) constituite din complexe lipoproteice , intrerupte prin pori ( cu 10Å ) , care despart diversele componente ale organismului .

Se compune din :

Complexe lipoproteice membranare

Canale apoase ionice ( pori )
Enzime membranare

Receptori membranari

Sisteme membranare specializate si active de transport

Membranele biologice sunt polarizate in stare de repaus avand concentrate :

pe fata externa sarcinii +

pe fata interna sarcini -

Constituie bariere semipermeabile care :

a) separa materia vie in compartimente

b) asigura schimburile intre diversele compartimente

Factorii care intervin in transferul prin membranele biologice depind de :

• substanta medicamentoasa
• membrana
• mediul de pe cele doua fete ale membranei

Trec mai usor substantele cu :

Greutate moleculara mica

Liposolubile

Nedisociate

Nu trec substantele legate de proteine , datorita greutatii moleculare mari .

Substantele care se leaga in procent mare se proteine trec lent prin membrane , pe masura ce se elibereaza din forma legata in forma libera .

Tipuri de transfer prin membranele biologice

• transferul pasiv

filtrare

difuziune simpla

• transferul specializat

1. transport activ
2. difuziune de schimb
3. difuziune usoara

In transferul pasiv :

2. membrana este pasiva si trecerea se face fara consum de energie

3. trecerea medicamentelor se face in sensul gradientului de concentratie ( de la concentratii mari la concentratii mici )

4. se face prin :

2. filtrare pentru medicamentele hidrosolubile la nivelul porilor membranari

3. difuziune simpla pentru medicamentele liposolubile - se face la nivelul complexului lipoproteic membranar

Transferul specializat

Se realizeaza :

• cu ajutorul sistemelor membranare de transport
• cu consum de energie
• contra gradientului de concentratie ( de la concentratii mici la concentratii mari )

Prin transport activ trec substantele :

Polare

Disociate

Ioni

Exemple de medicamente care se absorb prin transport active :
A. Medicamente cu structura de aminoacizi ca :

Acid glutamic

metil DOPA

5 - fluorouaracil

B. Ionii de Na⁺ si K⁺ sunt transportati activ de un sistem membranar denumit " pompa de Na⁺/K⁺ "

Difuziunea de schimb

Transportorul ia substanta de pe o fata , o transporta pe cealalta fata , de pe care ia alta substanta si o transporta invers .

Difuziunea usurata ( facilitate )

Se face cu :

Carausi dar :

• in sensul gradientului de concentratie ( de la concentratie mare la concentratie mica )
• nu se consuma energia celulara

Exemplu : glucoza .

ABSORTIA MEDICAMENTELOR

Absortia este prima etapa farmaceutica , in care substantele medicamentoase trec de la locul lor de administrare , in sange , strabatand una sau doua membrane biologice .

Cai de administrare

1. cai naturale :

• calea orala ( per os )
• calea sublinguala
• calea rectala
• calea respiratorie
• calea oculara
• calea intravaginala
• calea uretrala
• calea cutanata

2. cai artificiale - parenterale - injectabil ( gr. Para-enteron = in afara intestinului )

cai intravasculare

• intravenoasa
• intraarteriala
• intracardiaca

cai extravasculare

subcutanata

intramusculara

cai intraseroase

intraperitoneala

intrapleurala

intrapericardica

intraarticulara

intrarahidiana

intraventriculara

calea intraosoasa - administrarea se face in oasele sternului la copii mici unde oasele sunt moi si care absortia este echivalenta cu absortia intravenoasa .