Farmacocinetica si farmacodinamica Insulinelor comerciale

Farmacocinetica si farmacodinamica Insulinelor comerciale

Insulinele prandiale (cu actiune rapida si cu durata scurta)

1.1. Insuline cu durata scurta de actiune (regular, solubile, cristaline)

- Inj. s.c.: Debutul actiunii: la 30-60 min;

Actiune maxima: la 2-3 ore;

Durata actiunii efective: 3-6 ore;

Durata maxima a actiunii: 6-8 ore.

Administrare: cu 30 min inainte de masa.

Dezavantaje: - Momentul de actiune maxima este mai tardiv decat al insulinei endogene, ceea ce explica uneori hiperglicemiile postprandiale;

- Durata actiunii efective se extinde peste durata cresterii postprandiale a glicemiei, ceea ce poate produce hipoglicemii tardive.

- Inj. i.v.: Efectul apare dupa 5 min si dureaza cca. 30-60 min.

INSULINUM HUMANUM

ACTRAPID HM PENFIL (Novo, Danemarca)

Sol . inj. 100 u.i ml, 1,5 ml. Ct. x 5 cartuse

ACTRAPID NOVOLET (Novo, Danemarca)

Sol. inj. 100 u.i ml, 1,5 ml; 3 ml

HUMULIN (REGULAR) (Lilly, Franta)

Sol. inj. 100 u.i ml; 3 ml; 10 ml

Sol. inj. 40 u.i ml, 10 ml

INSUMAN RAPID (Aventis, Germania)

Susp inj. 100 u.i ml, 3 ml

INSUMAN RAPID OptiSet (Aventis, Germania)

Susp inj. 100 u.i ml, 3 ml

1.2. Insuline cu actiune rapida (analogi de insulina umana)

Inj. s.c : Debutul actiuniii: la 5-15 min,

Actiune maxima: la 30-90;

Durata actiunii efective: 3-4 ore;

Durata maxima a actiunii: 5 ore.

Administrare: cu 0-15 min inainte de, sau imediat dupa mese.

Avantaje: - reducerea hiperglicemiilor postprandiale;

reducerea frecventei hipoglicemiilor postprandiale tardive;

flexibilitatea mai mare a tratamentului din punctual de vedere al pacientilor.

INSULINUM LISPRUM

HUMALOG (Lilly, Olanda)

Sol. inj. 40 u.i ml, 10 ml

Susp inj. 100 u.i ml. Stilouri inj (pen) 3 ml; Cartuse 3 ml.

INSULINUM ASPARTUM

NOVORAPID FLEXPEN (Novo Nordisk, Danemarca)

Sol. inj. 100 u.i ml. Ct. x 5 sau 10 penuri x 3 ml.

INSULINUM GLULIZINUM

APIDRA (Aventis, Germania)

Sol. inj. insulina glulizina 100 u.i./ml. Cartus 3 ml. Flacon 10 ml. Stilou injector (pen) 3 ml.

Insuline bazale (cu durata de actiune intermediara si lunga)

Insuline cu actiune intermediara (NPH)

- Inj. s.c (exclusiv): Debutul actiunii: la 2-4 ore;

Actiune maxima: la 6-10 ore;

Durata actiunii efective: 10-16 ore;

Durata maxima a actiunii -18 ore.

- Dezavantaj: Concentratia lor plasmatica parcurge o curba ascendenta si apoi descendenta, ceea ce explica hipoglicemiile nocturne si hiperglicemiile matinale, mai ales atunci cand sunt administrate inainte de cina; acest dezavantaj poate fi atenuat prin administrarea lor mai tarziu, inainte de culcare, mutandu-se astfel varful de actiune in a 2-a jumatate a noptii, in perioada de crestere a rezistentei la actiune a insulinei.

INSULINUM HUMANUM

HUMULIN LN (Lilly, Franta)

Susp inj. 40 u.i ml, 10 ml

Susp inj. 100 u.i ml, 1,5 ml; 3 ml; 10 ml.

INSULATARD (Novo Nordisk, Danemarca)

Susp inj. 100 u.i ml, 10 ml.

INSUMAN BASAL (Aventis, Germania)

Susp inj. 100 u.i/ml, 3 ml; 5 ml.

Insuline cu actiune prelungita

- Inj. s.c : Debutul actiunii: la 2-4 ore;

Actiunea este maxima: -

Durata actiunii efective: 20-24 ore;

Durata maxima a actiunii: 20-24 ore.

Avantaje: - durata mai lunga de actiune;

administrarea intr-o singura injectie pe zi;

curba plasmatica a concentratiei "in platou" (absenta varfului de absorbtie);

variabilitate mai mica a actiunii (mai ales in cazul Detemir)

incidenta semnificativ mai mica a hipoglicemiilor nocturne si severe.

INSULINUM GLARGINUM

LANTUS (Aventis, Germania)

Sol. inj. 100 u.i. insulina umana/ml. Cartuse 3 ml.

INSULINUM DETEMIRUMUM

LEVEMIR FLEXPEN (Novo Nordisk, Danemarca)

Sol. inj. 100 u.i ml. Stilou inj. (pen) 3 ml.

Amestecuri de insulina (Insuline bifazice, preamestecate)

Insuline cu durata scurta de actiune + Insuline intermediare (NPH)

- Inj. s.c.: Debutul actiunii: la 30-60 min;

Actiunea este maxima: la 2-3/6-10 ore;

Durata actiunii efective: 10-16 ore;

Durata maxima a actiunii: 14-18.

HUMULIN M2; M3 (Lilly, Franta)

Susp inj. 100 u.i/ml, 1 ml; 3 ml; 10 ml.

INSUMAN COMB 25; 50 (Aventis, Germania)

Susp inj. 100 u.i ml, 3 ml.

MIXTARD 20; 30; 40; 50 PENFILL (Novo Nordisk, Danemarca)

Susp inj. 100 u.i ml, 3 ml.

Analog de insulina cu actiune rapida + Insulina intermediara NPH modificata (NPL)

- Inj. s.c.: Debutul actiunii: < 15 min;

Actiunea este maxima: la 30-90 min/6-10 ore;

Durata actiunii efective: 10-16 ore;

Durata maxima a actiunii: 14-18.

INSULINUM LISPRUM + Insulina intermediara NPL

HUMALOG MIX 25; 50 (Lilly, Olanda)

Susp inj. 100 u.i ml, 3 ml.

INSULINUM ASPARTUM + Insulina intermediara NPL

NOVOMIX (NovoNordisk, Danemarca)

Susp inj. 100 u.i ml, 3 ml.